CCT點(diǎn)擊化學(xué)主旨是通過(guò)小單元的拼接，來(lái)快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強調開(kāi)辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎的組合化學(xué)新方法，并借助這些反應(點(diǎn)擊反應)來(lái)簡(jiǎn)單高效地獲得分子多樣性。點(diǎn)擊化學(xué)的代表反應為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。點(diǎn)擊化學(xué)的概念對化學(xué)合成領(lǐng)域有很大的貢獻，在藥物開(kāi)發(fā)和生物醫用材料等的諸多領(lǐng)域中，它已經(jīng)成為最為有用和吸引人的合成理念之一。

　　“點(diǎn)擊化學(xué)”的提出順應了化學(xué)合成對分子多樣性上的要求。從20世紀末開(kāi)始，新藥線(xiàn)的需求和高通量篩選方法的出現，使大量新型分子的合成成為化學(xué)合成的迫切任務(wù)，建立分子庫、發(fā)展分子多樣性成了重要的課題。90年代的新興技術(shù)——組合化學(xué)是這方面的一項重要技術(shù)，在多肽分子庫的建立上尤其成功，但在結構類(lèi)型大改變的多樣性上還有很大的局限性，因此需要有更多的方式和途徑來(lái)發(fā)展分子多樣性。“點(diǎn)擊化學(xué)”的基本思想就是利用碳-雜原子成鍵反應快速實(shí)現分子多樣性。

　　CCT點(diǎn)擊化學(xué)的概念最早來(lái)源于對天然產(chǎn)物和生物合成途徑的觀(guān)察。僅僅憑借二十余種氨基酸和十余種初級代謝產(chǎn)物，自然界能夠通過(guò)拼接上千萬(wàn)個(gè)這一類(lèi)型的單元(氨基酸、單糖)，來(lái)合成非常復雜的生物分子(蛋白質(zhì)和多糖)。這一過(guò)程具有明顯的傾向性，即"樂(lè )于"借助形成碳-雜原子鍵，來(lái)完成這一復雜的拼接。這一思想對于藥物開(kāi)發(fā)和合成具有很重要的意義。

　　CCT點(diǎn)擊化學(xué)通過(guò)一系列可靠的化學(xué)反應成功構建新的藥效團。所謂可靠的化學(xué)反應意指這些反應能夠產(chǎn)生高立體選擇性的產(chǎn)物，且其副產(chǎn)物無(wú)害而對氧氣和水不敏感，這意味著(zhù)產(chǎn)物具有相當高的穩定性。“點(diǎn)擊化學(xué)”主要用于研發(fā)和制造可用于醫學(xué)診斷和新藥開(kāi)發(fā)的新型生化標記物。